Основной группой лекарственных средств, применяемых в медицинской практике при лечении боли любого генеза, и, особенно, у больных с поражением опорно–двигательного аппарата, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В настоящее время созданы и с успехом используются в клинической практике несколько десятков НПВП, что предоставляет возможность индивидуального подхода к выбору терапии при каждом назначении НПВП. И хотя в основе действия всех НПВП, несмотря на различия в химической структуре основано на угнетении активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), выраженность аналгетического и противовоспалительного эффектов у них может быть различной. Схожие механизмы действия НПВП предопределяют и общие для всей группы побочные эффекты, частота развития и тяжесть которых также могут разительно отличаться.
Это можно объяснить тем, что противовоспалительное действие НПВП обусловлено преимущественным подавлением активности ЦОГ–2 (изофермента ЦОГ, участвующего в синтезе простагландинов индуцирующих развитие воспаления и боли); а побочные эффекты ассоциируются с угнетением другого изофермента – ЦОГ–1, контролирующего тромбоксан–зависимую агрегацию тромбоцитов и синтез простагландинов, в основном обладающих цитопротективными свойствами [1–3]. Действие различных НПВП приводит к разной степени подавления активности ЦОГ–1 и ЦОГ–2, что и предопределяет отличия в выраженности клинических эффектов и нежелательных явлений при их применении. И приоритет в выборе НПВП должен принадлежать препаратам, с одной стороны, обладающим достаточным клиническим эффектом, а с другой – отличающимся максимальной безопасностью [4]. К таким препаратам относится нимесулид, один из самых широко используемых в России НПВП, характеризующийся преимущественной селективностью действия в отношении к ЦОГ–2.
Выраженное противовоспалительное действие нимесулида позволяет успешно применять его как при ревматологических заболеваниях (остеоартрозе, ревматоидном артрите, псориатическом артрите, подагре), так и при других заболеваниях, характеризующихся болью и воспалением (небольших оперативных вмешательствах, головной и зубной боли, инфекционных, гинекологических и урологических заболеваниях).
Препарат представляет собой 4–нитро–2–феноксиметан–сульфонанилид и обладает нейтральной кислотностью (рКа около 6,5). Абсорбция препарата при пероральном приеме протекает быстро, что обусловливает высокую скорость достижения терапевтической концентрации препарата в плазме, ее степень не зависит от приема пищи. Связывание нимесулида с альбумином плазмы составляет 95% (с эритроцитами – 2%, липопротеинами и кислыми
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
7331
29 октября 2008
Для цитирования: Елисеев М.С. Нимесулид: основные механизмы действия и безопасность. РМЖ. 2008;24:1630.
Выбор оптимальной схемы терапии при лечении боли и воспаления, являющейся приоритетной задачей у большинства больных ревматическими заболеваниями, часто представляет собой сложную, не всегда правильно решаемую проблему.